硫酸乙酰肝素/肝素的化學酶學合成研究進展
發布時間：2015-09-07
【作者】 周躍鋼；
國際藥學研究雜志 , Journal of International Pharmaceutical Research,
2014年06期
【機構】 重慶理工大學藥學與生物工程學院；
【摘要】 硫酸乙酰肝素(HS)通過與蛋白質的相互作用參與了所涉及到的許多動物生物學功能的調控過程,并在其中發揮了重要作用。作為HS特殊結構形式的肝素(HP)也在臨床上被廣泛用作抗凝藥物,并在抗癌、抗炎方面顯示出極有希望的藥用前景。天然的HS/HP是在糖鏈長度和磺基化模式等方面具有顯著差異的混合物,限制了其結構與功能的進一步闡明和藥用價值的進一步開發利用。作為化學合成的替代途徑新發展起來的化學酶學合成近期取得了明顯突破,縮短了合成過程,顯著提高了得率,并加快了HS/HP結構與功能關系的闡明,獲得了具有新結構、藥用價值更高、抗凝活性可逆的低相對分子質量肝素(LMWH)。隨著化學酶學合成技術的逐步改進和對結構與功能的進一步深入了解,合成結構專一、藥效更好更穩定、副作用更小的HS/HP藥物在今后將逐步實現。文章針對HS/HP化學酶學合成方面的研究進展進行了綜述。